Informações Complementares

Descrição

Embalagens com 60 comprimidos revestidos de 100 mg ou 30 comprimidos revestidos de 400 mg.
- USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 1 ANO (vide indicações)
- USO ORAL
Fabricado por: EUROFARMALABORATÓRIOS S.A. - Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6 - Itapevi - SP

Para que esse medicamento é indicado? MESILATO DE IMATINIBE 100 mg

Mesilato de Imatinibe é indicado para:
Pacientes adultos e pediátricos (acima de 2 anos) com Leucemia Mieloide Crônica (LMC) cromossomo Philadelphia positivo (Ph+) recém-diagnosticada e sem tratamento anterior;
Pacientes adultos com LMC cromossomo Philadelphia positivo em crise blástica, fase acelerada ou fase crônica após falha ou intolerância à terapia com alfainterferona;
Tratamento de pacientes adultos e pediátricos (acima de 1 ano) com Leucemia Linfoblástica Aguda (LLA Ph+) cromossomo Philadelphia positivo, recentemente diagnosticada, integrados com quimioterapia;
Tratamento de pacientes adultos com tumores estromais gastrintestinais (GIST), não ressecáveis e/ou metastáticos;
Tratamento adjuvante de pacientes adultos após ressecção de GIST primário.

MESILATO DE IMATINIBE 100 mg - Composição

Cada comprimido revestido de mesilato de imatinibe 100 mg contém:
mesilato de imatinibe* 119,50 mg
excipientes ** q.s.p. 1 comprimido
*119,50 mg de mesilato de imatinibe, que equivalem a 100 mg de imatinibe base.
**Excipientes: celulose microcristalina, crospovidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, copovidona, talco,
hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro marrom, óxido de ferro amarelo.

Para que serve MESILATO DE IMATINIBE 100 mg

Tratamento de pacientes adultos com tumores estromais gastrintestinais (GIST), não ressecáveis e/ou metastáticos; Tratamento adjuvante de pacientes adultos após ressecção de GIST primário.

Como funciona MESILATO DE IMATINIBE 100 mg

Mesilato de imatinibe inativa uma enzima denominada Bcr-Abl tirosinoquinase, que é crucial para o desenvolvimento da leucemia mieloide crônica (LMC). Como tal, o imatinibe bloqueia os processos celulares que fazem com que a medula óssea normal se torne maligna e inibe o crescimento das células leucêmicas. O imatinibe também inibe a proliferação e induz a morte das células tumorais do GIST – tumor estromal gastrintestinal.

Após uma dose oral de imatinibe, aproximadamente 81% da dose é eliminada pelas fezes (68% da dose) e pela urina (13% da dose), no período de 7 dias. O imatinibe inalterado correspondeu a 25% da dose (5% na urina, 20% nas fezes), sendo o restante metabólitos.

MESILATO DE IMATINIBE 100 mg - Contraindicações

O mesilato de imatinibe é contraindicado em pacientes com alergia (hipersensibilidade) ao imatinibe ou a qualquer um dos ingredientes do produto. Se este for o seu caso, converse com seu médico antes de tomar mesilato de imatinibe.

Se você suspeita que pode ser alérgico, converse com seu médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como tomar MESILATO DE IMATINIBE 100 mg

A terapêutica deve ser iniciada por um médico experiente no tratamento de pacientes com doenças hematológicas e sarcomas, conforme apropriado.

A dose prescrita deve ser administrada oralmente, durante uma refeição e um copo grande de água para minimizar os riscos de distúrbios gastrointestinais. Doses de 400 mg ou 600 mg devem ser administradas uma vez ao dia, enquanto que a dose diária de 800 mg deve ser administrada em 400 mg duas vezes ao dia, de manhã e à noite. O limite máximo diário de administração do medicamento não deve exceder a dose diária recomendada de acordo com indicações específicas. Por exemplo, se houver administração concomitante de medicamentos indutores da enzima CYP3A4, um aumento da dose de Mesilato de Imatinibe de pelo menos 50% é permitido.

Para pacientes que não conseguem deglutir os comprimidos revestidos, pode dissolvê-los em um copo de água ou suco de maçã. O número de comprimidos necessários deverá ser colocado num volume apropriado de bebida (aproximadamente 50 mL para um comprimido de 100 mg, e 200 mL para um comprimido de 400 mg) e misturado com uma colher. A suspensão deve ser administrada imediatamente após a dissolução completa do(s) comprimido(s).

O tratamento deve prosseguir desde que o paciente continue a ser beneficiado.

O monitoramento da resposta ao tratamento com Mesilato de Imatinibe em pacientes com LMC Ph+ deve ser rotineiramente realizado e quando o tratamento for modificado, para identificar resposta subótima, perda de resposta ao tratamento, baixa adesão do paciente, ou possível interação medicamentosa. Os resultados do monitoramento devem orientar a conduta adequada do paciente com LMC.

População alvo geral
Posologia para LMC em pacientes adultos
A dosagem recomendada de Mesilato de Imatinibe é 400 mg/dia para pacientes adultos com LMC em fase crônica e 600 mg/dia para pacientes em fase acelerada ou em crise blástica (independente de ser primeira ou segunda linha de tratamento).

Um aumento na dose, de 400 mg para 600 mg ou 800 mg em pacientes com a doença em fase crônica, ou de 600 mg para um máximo de 800 mg ao dia em pacientes em fase acelerada ou em crise blástica, pode ser considerado na ausência de reações adversas graves ao medicamento e de trombocitopenia ou neutropenia grave não relacionadas à leucemia, nas seguintes circunstâncias: progressão da doença (a qualquer tempo); falha em atingir resposta hematológica satisfatória após pelo menos 3 meses de tratamento; falha em atingir resposta citogenética após 12 meses de tratamento; ou perda da resposta hematológica e/ou citogenética previamente atingidas.

Posologia para LMC em pacientes pediátricos (>2 anos de idade)
A dosagem para pacientes pediátricos deve ser feita com base na área de superfície corporal (mg/m2 ). A dose de 340 mg/m2 por dia é recomendada para pacientes pediátricos com LMC em fase crônica e LMC em fase avançada (não excedendo a dose total de 800 mg). O tratamento pode ser administrado como uma dose diária ou, alternativamente, a dose diária pode ser dividida em duas administrações - uma pela manhã e uma pela noite. A recomendação de dose é atualmente baseada num pequeno número de pacientes pediátricos. Não há experiência com o tratamento de pacientes pediátricos com menos de 2 anos de idade.

O aumento de dose de 340 mg/m2 por dia para 570 mg/m2 por dia (não exceder a dose total de 800 mg) pode ser considerada em crianças na ausência de reações adversas severas e neutropenia ou trombocitopenia severa não relacionada com a leucemia nas seguintes circunstâncias: progressão da doença (a qualquer momento); falha para atingir resposta hematológica satisfatória após pelo menos 3 meses de tratamento; falha na obtenção de uma resposta citogenética após 12 meses de tratamento; ou perda de uma resposta hematológica e/ou citogenética previamente alcançada. Os pacientes devem ser monitorados durante o escalonamento de dose, dado o potencial para uma maior incidência de reaões adversas em dosagens mais altas.

Posologia para LLA Ph+ em pacientes adultos
A dose recomendada de Mesilato de Imatinibe é 600 mg/dia para pacientes adultos com LLA Ph+.

Posologia para LLA Ph+ em pacientes pediátricos (>1 anos de idade)
A dosagem para pacientes pediátricos deve ser feita com base na área de superfície corporal (mg/m2 ). A dose de 340 mg/m2 por dia é recomendada para pacientes pediátricos com LLA Ph+ (não excedendo a dose total de 600 mg).

Posologia para GIST em pacientes adultos
A dose recomendada de Mesilato de Imatinibe é 400 mg/dia para pacientes adultos com GIST não operável e/ou metastático.

Um aumento na dose administrada ao paciente, de 400 mg para 600 mg ou 800 mg, pode ser considerado na ausência de reações adversas ao medicamento, se as avaliações tiverem demonstrado uma resposta insuficiente à terapia.

A dose recomendada de Mesilato de Imatinibe é de 400 mg/dia para o tratamento adjuvante de pacientes adultos após ressecção de GIST. A duração mínima recomendada do tratamento é de 36 meses. A duração ótima de tratamento no esquema de adjuvância com Mesilato de Imatinibe não é conhecida.

Ajustes de dose em decorrência de reações adversas ao medicamento
Reações adversas ao medicamento não hematológicas
Caso se desenvolva uma reação adversa ao medicamento não hematológica grave com a utilização de Mesilato de Imatinibe, o tratamento deve ser interrompido até o evento ser resolvido. Depois disso, o tratamento pode ser reiniciado conforme apropriado, dependendo da gravidade inicial da reação.

Caso ocorra aumento dos níveis de bilirrubina > 3 x o limite superior da normalidade (LSN) ou dos níveis de transaminases hepáticas > 5 x LSN, o tratamento com Mesilato de Imatinibe deve ser descontinuado até que os níveis de bilirrubina retornem a valores < 1,5 x LSN e os níveis de transaminases a valores < 2,5 x LSN. O tratamento com Mesilato de Imatinibe poderá então continuar numa dose diária menor. Em adultos, a dose deve ser reduzida de 400 mg para 300 mg ou a dose de 600 mg para 400 mg ou a dose de 800 mg para 600 mg e, em crianças, de 340 para 260 mg/m2 por dia.

Reações adversas ao medicamento hematológicas
A redução da dose ou a interrupção do tratamento para neutropenia e trombocitopenia graves são recomendadas tal como indicado na tabela abaixo.

Ajustes da dose em decorrência de neutropenia e trombocitopenia

LMC em fase crônica e GIST (dose inicial 400 mg)
CAN < 1,0 x 109/L e/ou plaquetas < 50 x 109/L
1. Suspender Mesilato de Imatinibe até CAN ≥ 1,5 x 109/L e as plaquetas ≥ 75 x 109/L
2. Reiniciar o tratamento com Mesilato de Imatinibe na dose anterior (de antes da reação adversa grave ao medicamento)
3. Se houver recorrência de CAN < 1,0 x 109 /L e/ou plaquetas < 50 x 109/L, repetir a etapa 1 e reiniciar Mesilato de Imatinibe em dose reduzida de 300 mg

LMC pediátrico em fase crônica (dose de 340 mg/m2)
CAN < 1,0 x 109/L e/ou plaquetas < 50 x 109/L
1. Suspender Mesilato de Imatinibe até CAN ≥ 1,5 x 109/L e as plaquetas ≥ 75 x 109/L
2. Reiniciar o tratamento com Mesilato de Imatinibe na dose anterior (de antes da reação adversa grave ao medicamento)
3. Se houver recorrência de CAN < 1,0 x 109/L e/ou plaquetas < 50 x 109/L, repetir a etapa 1 e reiniciar Mesilato de Imatinibe em dose reduzida de 260 mg/m2

LMC em fase acelerada e em crise blástica e LLA Ph+ (dose inicial 600 mgc)
aCAN < 0,5 x 109/L e/ou plaquetas < 10 x 109/L
1. Verificar se a citopenia está relacionada à leucemia (por aspirado ou por biópsia de medula óssea)
2. Se a citopenia não estiver relacionada à leucemia, reduzir a dose de Mesilato de Imatinibe para 400 mgb
3. Se a citopenia persistir por 2 semanas, reduzir para 300 mgd
4. Se a citopenia persistir por 4 semanas e ainda assim não estiver relacionada à leucemia, suspender Mesilato de Imatinibe até CAN ≥ 1 x 109/L e plaquetas ≥ 20 x 109/L, depois, reiniciar o tratamento com dose de 300 mgd

CAN = contagem absoluta de neutrófilos;
a ocorrendo após pelo menos 1 mês de tratamento;
b ou 260 mg/m2 em pacientes pediátricos;
c ou 340 mg/m2 em pacientes pediátricos;
d ou 200 mg/m2 em pacientes pediátricos.

Populações especiais
Uso pediátrico (Menores de 18 anos)
Não há experiência com o uso de Mesilato de Imatinibe em crianças com LMC menores de 2 anos e com LLA Ph+ abaixo de 1 ano. Há pouca ou nenhuma experiência com o uso de Mesilato de Imatinibe em crianças em outras indicações.

Insuficiência hepática
Imatinibe é metabolizado principalmente por via hepática. Pacientes com disfunção hepática leve, moderada ou grave devem receber a dose mínima recomendada de 400 mg ao dia. A dose pode ser reduzida se houver intolerância.

Insuficiência renal
Imatinibe e seus metabólitos não são significantemente excretados pela via renal. Para pacientes com disfunção renal ou em diálise pode ser administrada a dose mínima recomendada de 400 mg por dia como dose inicial.

Entretanto, recomenda-se cautela com estes pacientes. A dose pode ser reduzida se houver intolerância. Se tolerada a dose pode ser aumentada em caso de falta de eficácia.

Pacientes idosos (65 anos ou mais)
Nenhuma diferença farmacocinética significante relacionada à idade foi observada em pacientes adultos, em estudos clínicos que incluíram mais de 20% de pacientes com idade igual ou superior a 65 anos. Nenhuma recomendação relativa à dose é necessária para pacientes idosos.


Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.